Lubrizol Life Science Health, победители премии за инновации 2022 года

Любая инновация начинается с идеи, но чтобы воплотить ее в жизнь, нужны партнерские отношения. Мы поговорили со старшим менеджером по глобальному маркетингу Джои Гласско, LLS Health, о новом наполнителе Apisolex, который получил награду за инновации 2022 года.

21.07.2023 | 7 минут чтения | Горячая тема

Полимер Apisolex от Lubrizol Life Science Health (LLS Health) стал победителем премии Innovation Awards 2022. Наполнитель для инъекций, который может помочь повысить растворимость API классов II и IV BCS до 50 000 раз. Наполнитель Apisolex разработан для работы с простыми технологиями приготовления, которые упрощают производство и минимизируют потери API. Полученный препарат стабилен и может быть легко ресуспендирован в обычных разбавителях для введения. В физиологическом растворе лиофилизированный лекарственный препарат восстанавливается менее чем за 30 секунд.

Мы поговорили с «заслуженным» Джоуи Гласско, старшим менеджером по глобальному рынку парентеральных препаратов со степенью MBA и LLS, о том, что делает полимер Apisolex таким инновационным и как она надеется, что он поможет ускорить вывод на рынок жизненно важных лекарств.

В этом году я работаю с Lubrizol уже 27 лет. Это звучит смешно, правда? Никто больше не остается в компании 27 лет, но это правда! Я работаю на различных должностях в сфере стратегического маркетинга и развития нового бизнеса в течение 24 лет, а в фармацевтическом бизнесе уже более 10 лет. У меня есть опыт разработки вспомогательных веществ и рецептур пероральных, имплантируемых и инъекционных лекарственных средств, и я с нетерпением жду того, что мы будем делать дальше в сфере инъекционных препаратов.

В 2015 году Lubrizol приобрела Particle Sciences, которая, среди прочего, производила сложные инъекционные препараты и подкожные устройства. До приобретения они использовали наши полимеры в устройствах и имели опыт повышения растворимости и биодоступности активных веществ. Фактически, я бы назвал Particle Sciences мировыми экспертами в области наноизмельчения, метода повышения растворимости активных веществ. В 2019 году компания Particle Sciences была переименована в LLS Health.

Вспомогательные вещества важны, потому что у вас может быть лучший API в мире, но если у вас нет эффективной системы доставки его в организм, которая является биодоступной, от него не будет особой пользы. Легко висящие плоды в виде водорастворимых АФИ уже поступили в продажу, поэтому необходимы вспомогательные вещества для повышения растворимости и биодоступности новых лекарств, поступающих через конвейеры (большинство из которых имеют серьезные проблемы с растворимостью).

Последний инъекционный наполнитель — модифицированный циклодекстрин — появился на рынке более 20 лет назад. Это отличный продукт для многих API, но в рамках моей работы я целый день общаюсь с людьми, и многие из них еще не нашли решения своих проблем с растворимостью API. Новые вспомогательные вещества могут стать решением нерешенных в противном случае проблем с рецептурами и помочь вывести на рынок больше новых химических веществ. На рынке уже есть удивительные молекулы, которые неоптимальны из-за отсутствия вариантов наполнителей. Эти продукты могут быть улучшены с использованием регуляторного пути 505(b)(2), при котором API имеет возможность перепрофилирования, например, для другого показания или другого пути введения.

Наполнитель Apisolex представляет собой инкапсулирующий амфифильный мультиблок-сополимер, который включает гидрофильный блок полисаркозина и гидрофобный блок полиаминокислот, смешанных с DL. Полимеры саркозина представляют собой инертную замену традиционным полимерам, улучшающим растворимость, таким как ПЭГ и ПВС. Наполнитель Apisolex существенно увеличивает достижимую концентрацию API и воды – соотношение API и солюбилизатора достигает 40:100; сравните это с другими комплексообразователями, соотношение которых может составлять всего 1:100. Другими словами, полимер Apisolex может увеличить растворимость API в 50 000 раз, обеспечивая стабильный лиофилизированный лекарственный продукт или продукт на основе раствора, если сам API стабилен. В полимере Apisolex также используются стандартные, простые и масштабируемые методы, которые можно использовать для технико-экономического обоснования на всех этапах коммерческого производства.